Mi az S-4 (Andrarin)

S-4, néven forgalmazzákandarin, egy orálisan biológiailag hozzáférhető, nem szteroid szelektív androgén receptor modulátor (SARM).Az andarin az androgénreceptor részleges agonistája.

Az S-4-et a többi SARMS-hez hasonlóan a 2000-es évek elején fejlesztették ki a szteroid androgénreceptor agonisták (azaz a tesztoszteron és a DHT) farmakológiai és farmakokinetikai korlátainak leküzdésére, amelyek ismert összefüggésben állnak a máj- és szívbetegségekkel.

Az S-4 vegyületet állatkísérletekben használták, de látásromlás miatt minden I. fázisú humán klinikai vizsgálat előtt elhagyták.Ezek a hatások akkor jelentkeznek, amikor az S-4 molekula a szem receptoraihoz kötődik;minél agresszívebb a kötés, annál több kellemetlenséget tapasztalunk.Úgy találták, hogy a látászavarok olyan gyakoriak a gyógyszer egyedi mechanikai hatásának köszönhetően, hogy a kísérleteket abbahagyták.

Hogyan működikS4Andarine munka

Az egyik javasolt mechanizmusS4, hogy teljesen blokkolja a DHT megkötését.A dihidrotesztoszteron (DHT, 5α-dihidrotesztoszteron, 5α-DHT, androsztanolon vagy sztanolon) egy endogén androgén nemi hormon.A tesztoszteronhoz képest a DHT lényegesen erősebb az androgénreceptor agonistájaként.

Az S-4 magas androgénreceptor (AR) kötési affinitással rendelkezik.Tanulmányok kimutatták, hogy az S-4 kevésbé erős és hatékony androgén aktivitásban, mint a tesztoszteron-propionát (TP), de az anabolikus aktivitásuk hasonló vagy nagyobb, mint a TP-é.

Az S-4 teljes androgénreceptor agonista az izomszövetben és részleges agonista a prosztatában.Így az S-4 erőteljesen serkenti az izomnövekedést, de nem képes fenntartani a prosztata méretét.A tesztoszteron ugyanolyan mértékben serkenti az izom- és a prosztata növekedését.Az S-4 jelentős luteinizáló hormon (LH) vagy tüszőstimuláló hormon szuppressziót okoz.

S-4 (andarin) Előnyök

Bár sok vizsgálati tanulmányt végeztek, további kutatások folynak, és a fejlesztés korai szakaszában vannak.A preklinikai adatok alapján ígéretes a SARMS fejlesztése klinikai és terápiás felhasználásra, mint androgén alternatíva.

Ellentétben az anabolikus szteroidokkal, amelyek a test számos szövetében kötődnek androgénreceptorokhoz, az egyes SARM-ok bizonyos szövetekben szelektíven kötődnek az androgénreceptorokhoz, másokban viszont nem.Ennek ellenére továbbra is mutatnak androgén és anabolikus hatást.

A SARMS nem anabolikus szteroidok;hanem szintetikus ligandumok, amelyek androgénreceptorokhoz kötődnek.Molekulaszerkezetüktől függően agonistaként, részleges agonistaként és antagonistaként működnek.A SARMS tehát szelektív módon modulálja vagy közvetíti a koregulátorokat és a transzkripciós faktorokat vagy a jelátviteli kaszkád fehérjéket az anabolikus aktivitás elősegítése érdekében.

Tanulmányok kimutatták, hogy az S-4 teljes androgénreceptor agonista az izomszövetben és részleges agonista a prosztatában, így ideális jelölt a szteroid androgénreceptor agonisták (azaz tesztoszteron és DHT) alternatívájaként a kapcsolódó káros hatások miatt. a májra, a szívre és a termékenységre.

Megjegyzendő, hogy bár a SARMS-ek, mint az S4, fokozzák az androgénaktivitást, nem életképes jelölt hormonpótló terápiára, mivel nem aromatizálódik ösztrogénné.